Реєстраційний номер:
ЛС-002513
Торгова назва препарату: Ганатон
Міжнародна непатентована назва (МНН): ітопрід
Хімічна назва:N-бензил] -3,4-діметоксібензаміна гідрохлорид.
Лікарська форма:
таблетки вкриті оболонкою.
склад:
активна речовина - ітопріда гідрохлорид 50 мг; допоміжні компоненти (мг в 1 таблетці): Лактоза - 34,975 (включаючи надлишок внаслідок втрати в масі при виробництві - 2,93%), крохмаль кукурудзяний - 15,0, кармеллоза - 20,0, кислота кремнієва безводна - 4,0, магнію стеарат - 1,0, гіпромелоза - 4,4, макрогол 6000 - 0,4, титану діоксид - 0,2, віск карнаубський - 0,025.
опис: білі круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою на одному боці та гравіруванням «HC 803» на інший.
Фармакотерапевтична група - моторики шлунково-кишкового тракту стимулятор - ацетилхоліну викиду стимулятор.
Код АТС -А03FA.
Фармакологічні властивості
Механізм дії
Ітопріда гідрохлорид підсилює моторику шлунково-кишкового тракту за рахунок антагонізму D 2 допамінових рецепторів і пригнічення ацетилхолінестерази. Ітопрід активує вивільнення ацетилхоліну і пригнічує його руйнування.
Фармакодинаміка
Ітопріда гідрохлорид дає також протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D 2 -рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Ітопрід викликав дозозалежне придушення блювоти, викликаної апоморфіном.
Ітопріда гідрохлорид активує пропульсивную моторику шлунку за рахунок антагонізму D 2 -рецепторів та дозозависимого інгібування активності ацетилхолінестерази.
Ітопріда гідрохлорид має специфічну дію на верхній відділ шлунково-кишкового тракту, прискорює транзит по шлунку і покращує його спорожнення.
Ітопріда гідрохлорид не впливає на сироваткові рівні гастрину.
Фармакокінетика
всмоктування
Ітопріда гідрохлорид швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Відносна біодоступність його становить 60%, що пов'язано з метаболізмом при першому проходженні через печінку. Їжа не впливає на біодоступність. Максимальна концентрація в плазмі (С мах) 0,28 мкг / мл досягається через 0,5-0,75 год після прийому 50 мг ітопріда гідрохлориду.
При повторному прийомі ітопріда гідрохлориду всередину в дозі 50-200 мг три рази на добу протягом 7 днів фармакокінетика препарату і його метаболітів була лінійної, а кумуляція виявилася мінімальною.
розподіл
Ітопріда гідрохлорид на 96% зв'язується з білками плазми, в основному з альбуміном. Зв'язування з альфа 1 кислим глікопротеїном становить менше 15% від загального зв'язування.
Ітопрід активно розподіляється в тканини (обсяг розподілу 6,1 л / кг) і виявляється у високих концентраціях в нирках, тонкому кишечнику, печінки, надниркових і шлунку. Проникнення в головний і спинний мозок мінімальне. Ітопрід проникає в грудне молоко.
метаболізм
Ітопрід піддається активній біотрансформації в печінці у людини. Ідентифіковано 3 метаболіти, тільки один з яких проявляє невелику активність, яка не має фармакологічної значення (приблизно 2-3% від такої ітопріда). Первинним метаболітом у людини є N-оксид, який утворюється в результаті окислення четвертинної аміно-N-діметільной групи.
Ітопрід метаболізується під дією флавін-залежною монооксигенази (FMO3). Кількість і ефективність ізоферментів FMO у людини може відрізнятися в залежності від генетичного поліморфізму, який в окремих випадках призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурію (синдром "запаху риби"). У хворих з триметиламінурію період полуелімінаціі ітопріда збільшується.
За даними фармакокінетичних досліджень in vivo, ітопрід не робить ингибирующего або індукуючогоефекту на CYP2C19 і CYP2E1. Терапія ітопрідом не впливає на CYP або активність урідіндіфосфатглюкуронізілтрансферази.
виведення
Ітопріда гідрохлорид та його метаболіти виводяться в основному з сечею. Ниркова екскреція ітопріда і його N-оксиду після одноразового прийому препарату всередину в терапевтичних дозах у здорових людей становила 3,7 і 75,4% відповідно. Термінальний період полуелімінаціі ітопріда гідрохлориду дорівнює близько 6 ч.
Показання до застосування
Ітопріда гідрохлорид застосовують для симптоматичного лікування функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту), зокрема купірування здуття живота, швидкого насичення, болю або дискомфорту у верхній половині живота, анорексії, печії, нудоти і блювоти.
Протипоказання
• підвищена чутливість до ітопріду або будь-якої допоміжної компоненту препарату;
• пацієнти з шлунково-кишковою кровотечею, механічної обструкцією або перфорацією;
• дитячий вік (до 16 років);
• вагітність і період лактації.
З обережністю застосовується
Внаслідок посилення ітопрідом дії ацетилхоліну, слід призначати з обережністю через можливе розвитку холінергіческіх побічних реакцій у категорії пацієнтів, для яких їх поява може погіршити перебіг основного захворювання.
Застосування в період вагітності та при годуванні груддю
Застосовувати Ганатон під час вагітності та лактації рекомендується тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а очікувана користь переважує можливий ризик.
СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ
Зазвичай дорослим призначають всередину по 1 таблетці Ганатона 50 мг 3 рази на добу до їди. Рекомендована добова доза становить 150 мг. Зазначена доза може бути знижена з урахуванням віку хворого.
Побічна дія
З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип, анафілаксія.
Ендокринні порушення: підвищення рівня пролактину, гінекомастія.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, Тремор.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, запор, біль в животі, підвищене слиновиділення, нудота, жовтяниця.
Зміни лабораторних показників: підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), гаммаглютамілтранспептідази, лужноїфосфатази і рівня білірубіну.
Умови та термін зберігання
Випадки передозування у людини не описані. При передозуванні показані промивання шлунка та симптоматична терапія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші
Метаболічна взаємодія навряд чи можливо, тому що ітопрід метаболізується під дією флавінових монооксигенази, а не CYP450.
При одночасному застосуванні варфарину, діазепаму, диклофенаку натрію, тиклопідину гідрохлориду, ніфедипіну і нікардипіну гідрохлориду змін зв'язування з білками не спостерігали.
Ітопрід підсилює моторику шлунку, тому він може вплинути на всмоктування інших препаратів, які призначають всередину. Особливу обережність слід дотримуватися при застосуванні препаратів з низьким терапевтичним індексом, а також форм з уповільненим вивільненням активної речовини або препаратів з кишково-розчинною оболонкою.
Противиразкові засоби, такі як циметидин, ранітидин, тепренон і цетраксат, не впливають на Прокінетична дія ітопріда.
Антихолінергічні засоби можуть послабити ефект ітопріда.
Форма випуску
Таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг.
За 7, 10 або 14 таблеток у блістер з ПВХ / AL-фольги. 1, 2, 3, 4 або 5 блістерів з інструкцією із застосування в картонній пачці.
Умови зберігання
Список Б. При температурі нижче 25 ° С, в сухому, захищеному від світла місці. Препарат слід зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності
5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
За рецептом
Назва та адреса виробника
Для препарату упакованого Ебботт ГмбХ і Ко.КГ, Німеччина:
Ебботт ГмбХ і Ко.КГ [Німеччина],
вироблено Ебботт Джапан Ко. Лтд, Японія
Акредитоване представництво фірми
«Ебботт Лебораторіз С.А.» в Росії
107031, Москва, Дмитровський пров. д. 9.
Тел. (495) 258 42 70
Для препарату упакованого Ебботт Джапан Ко. Лтд, Японія:
Ебботт Джапан Ко. Лтд, Японія
Abbott Japan Co. Ltd, Japan
Кацуяма Плант 2-1, Інокуті 37, Кацуяма Фуки 911-8555, Японія
Katsuyama Plant 2-1, Inokuchi 37, Katsuyama Fukui 911-8555, Japan
Представництво у Росії
OOO Ебботт Лебораторіз,
141400 Московська область, м Химки, вул. Ленінградська,
володіння 39, стор.5, Химки Бізнес Парк
Брутто-формула
C 20 H 26 N 2 O 4Фармакологічна група речовини Ітопрід
код CAS
122898-67-3Типова клініко-фармакологічна стаття 1
Фармдействіе. Підсилює моторику шлунково-кишкового тракту за рахунок антагонізму з D 2 -дофаміновимі рецепторами і пригнічення ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну, пригнічує його руйнування. Володіє протиблювотну ефектом за рахунок взаємодії з D 2 -рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Викликає дозозалежне придушення блювоти, викликаної апоморфіном. Активує пропульсивную моторику шлунку за рахунок антагонізму з D 2 -рецепторами і дозозависимого інгібування активності ацетилхолінестерази. Має специфічну дію на верхні відділи шлунково-кишкового тракту, прискорює транзит по шлунку, покращує його спорожнення. Не впливає на сироваткові концентрації гастрину.
Фармакокінетика. Швидко і добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Відносна біодоступність - 60%. З max - 0,28 мк / мл, ТС max - 0,5-0,75 год після прийому 50 мг препарату. При повторному прийомі по 50-200 мг 3 рази на добу протягом 7 днів фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна. Зв'язок з білками - 96% (в основному з альбуміном; з альфа 1 кислим глікопротеїном - менше 15%). Розподіляється в нирках, тонкому кишечнику, печінки, надниркових залозах, шлунку. Обсяг розподілу - 6,1 л / кг. У терапевтичних дозах незначно проникає в головний і спинний мозок, в грудне молоко. Метаболізується в печінці під дією флавінзавісімой монооксигенази. Ідентифіковано 3 метаболіти, лише один з них проявляє незначну активність (2-3% від активності ітопріда), що не має фармакологічної значення. Виводиться нирками. Т 1/2 - 6 ч, у хворих з триметиламінурію Т 1/2 збільшується.
Показання. Симптоматичне лікування функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту): метеоризм, біль у шлунку, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, анорексія, печія, нудота, блювота.
Протипоказання. Гіперчутливість, шлунково-кишкові кровотечі, механічна обструкція і перфорація ШКТ, дитячий вік (до 16 років), вагітність, період лактації.
Дозування. Всередину, до їжі, по 50 мг 3 рази на добу, добова доза - 150 мг.
У літніх пацієнтів дозу знижують.
Побічна дія. З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: кропив'янка, анафілактичний шок.
З боку ендокринної системи: гінекомастія, гіперпролактинемія.
З боку травної системи: підвищене слиновиділення, нудота, діарея, запор, жовтяниця.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор.
Лабораторні показники: підвищення активності АСТ, АЛТ, ГГТ, ЛФ, гіпербілірубінемія.
Передозування. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
Взаємодія. Прискорює всмоктування ін.
Засіб, що стимулює моторику шлунково-кишкового тракту. Ітопрід підсилює пропульсивную моторику шлунково-кишкового тракту за рахунок антагонізму стосовно дофамінових D 2 -рецепторів та дозозависимого інгібування активності ацетилхолінестерази. Ітопрід активує вивільнення ацетилхоліну і пригнічує його руйнування.
Ітопрід надає специфічну дію на верхній відділ шлунково-кишкового тракту, прискорює транзит по шлунку і покращує його спорожнення.
Надає також протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D 2 -рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Ітопрід викликав дозозалежне придушення блювоти, викликаної апоморфіном.
Чи не впливає на сироватковий рівень гастрину.
показання
Купірування симптомів функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту), в т.ч .: здуття живота; почуття швидкого насичення; болю або дискомфорт у верхній половині живота; анорексія; печія; нудота; блювота.
Протипоказання
Шлунково-кишкова кровотеча, механічна обструкція або перфорація ШКТ; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 16 років; підвищена чутливість до ітопріду.
дозування
Побічні дії
З боку системи кровотворення:лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи:підвищення рівня пролактину, гінекомастія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, тремор.
З боку травної системи:діарея, запор, біль в животі, підвищене слиновиділення, нудота, жовтяниця.
Алергічні реакції: гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип, анафілаксія.
Зміни лабораторних показників: підвищення активності АСТ і АЛТ, ГГТ, ЛФ і рівня білірубіну.
лікарська взаємодія
Ітопрід підсилює моторику шлунку, тому він може вплинути на всмоктування інших одночасно застосовуваних всередину препаратів.
З особливою обережністю застосовувати одночасно з препаратами з низьким терапевтичним індексом, а також в лікарських формах з уповільненим вивільненням активної речовини або препаратами з кишковорозчинною оболонкою.
Антихолінергічні засоби можуть послабити ефект ітопріда.
особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати ітопрід у пацієнтів, для яких поява холинергических побічних реакцій (пов'язаних з посиленням дії ацетилхоліну під впливом ітопріда), може погіршити перебіг основного захворювання.
Міжнародна непатентована назва
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою 50 мг
склад
Одна таблетка містить
активна речовина - ітопріда гідрохлорид 50 мг,
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат,
оболонкаОпадрай II білий 85F18422: титану діоксид Е 171, тальк, спирт полівініловий, поліетиленгліколь.
опис
Таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, з рискою і діаметром близько 7 мм.
Фармакотерапевтична група
Препарати для лікування функціональних розладів шлунково-кишкового тракту. Стимулятори моторики шлунково-кишкового тракту. Ітопрід.
Код АТС А03FA
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Ітопріда гідрохлорид швидко і практично повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Відносна біодоступність становить 60%, обумовлена \u200b\u200bметаболізмом при першому проходженні через печінку (First-pass effect). Їжа не впливає на біодоступність препарату.
Після прийому 50 мг ітопріда гідрохлориду всередину максимальна концентрація в плазмі крові Cmax досягається через 0,5 год і становить 0,28 мкг / мл. При повторному прийомі препарату в дозі 50-200 мг 3 рази / добу протягом 7 днів фармакокінетика препарату і його метаболітів була лінійної, а кумуляція виявилася мінімальною. Зв'язування з білками плазми крові (в основному з альбуміном) на 96%. Зв'язування з α1-кислим глікопротеїном становить менше 15% від загального зв'язування.
Активно розподіляється в тканинах, об'єм розподілу становить 6,1 л / кг. Виявляється в високих концентраціях в нирках, тонкій кишці, печінці, надниркових і шлунку. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) в мінімальних кількостях. Виділяється з грудним молоком. Ітопрід піддається активній біотрансформації в печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, тільки один з яких, проявляє невелику активність, яка не має фармакологічної значення (приблизно 2-3% від такої ітопріда). Первинним метаболітом є N-оксид, який утворюється в результаті окислення четвертинної аміно-N-діметільной групи.
Ітопрід метаболізується в печінці під дією флавінзавісімой монооксигенази 3 (FMO3). Кількість і ефективність ізоферментів флавінзавісімой монооксигенази 3 (FMO3) у людини може відрізнятися в залежності від генетичного поліморфізму, який в окремих випадках призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурію (синдром «запаху риби»). У хворих з триметиламінурію період напіввиведення ітопріда збільшується. За даними фармакокінетичних досліджень in vivo, ітопрід не робить ингибирующего або індукуючогоефекту на CYP2C19 і CYP2E1.
Терапія ітопрідом не впливає на CYP або активність урідіндіфосфатглюкуронізілтрансферази.
Ітопріда гідрохлорид та його метаболіти виводяться в основному з сечею. Ниркова екскреція ітопріда і його N-оксиду після одноразового прийому препарату всередину в терапевтичних дозах у здорових людей становила 3,7
і 75,4% відповідно.
Кінцевий період напіввиведення ітопріда гідрохлориду становить близько
Фармакодинаміка
Ітопріда гідрохлорид підсилює пропульсивную моторику шлунково-кишкового тракту (ШКТ) за рахунок антагонізму з допаміновими D2-рецепторами і дозозависимого інгібування активності ацетилхолінестерази. Ітопрід активує вивільнення ацетилхоліну і пригнічує його руйнування.
Ітопріда гідрохлорид має специфічну дію на верхній відділ шлунково-кишкового тракту (ШКТ), прискорює транзит по шлунку і покращує його спорожнення.
Препарат має також протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Ітопрід надає дозозависимое придушення блювоти, викликаної апоморфіном.
Ітопріда гідрохлорид не впливає на концентрацію гастрину в плазмі крові.
Показання до застосування
Препарат призначений для лікування симптомів функціонально не виразкової диспепсії, обумовлених зниженням моторики шлунково-кишкового тракту:
Здуття живота
Почуття швидкого насичення
Біль або дискомфорт у верхній половині живота
анорексія
нудота
Спосіб застосування та дози
Доза для дорослих - по 50 мг (1 таблетка) 3 рази / добу до їди. Рекомендована добова доза становить 150 мг. Зазначена доза може бути знижена з урахуванням віку хворого, залежно від тяжкості захворювання. Доза і тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи великою кількістю рідини.
Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок.
Ітопрід метаболізується в печінці, і його метаболіти в основному виводяться з організму через нирки. Пацієнти з порушенням функції печінки і нирок повинні перебувати під ретельним контролем лікаря, а в разі несприятливих реакцій необхідно вживати відповідних заходів, такі, як зниження дози або припинення лікування.
Побічні дії
Не часто:
Біль в епігастрії
підвищене слиновиділення
нудота
жовтяниця
Підвищення активності аспартатамінотрансферази (АСТ) і аланінамінотрансферази (АЛТ), гамма-глютамілтрансферази (ГГТ), лужної фосфатази (ЛФ) і рівня білірубіну
Головний біль, запаморочення, тремор
Лейкопенія, тромбоцитопенія
Дратівливість, слабкість
Порушення сну
Болі в спині або грудей
Підвищення гормону пролактину, гінекомастія
Підвищення рівня сечовини, креатиніну в крові
рідко:
Алергічні реакції: гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип, анафілаксія
Перераховані вище побічні реакції зазвичай не сильно виражені і зникають при відміні терапії.
Протипоказання
Підвищена чутливість до ітопріду або будь-якої допоміжної компоненту препарату
Шлунково-кишкова кровотеча, механічна обструкція або перфорація шлунково-кишкового тракту (ШКТ)
Вагітність і період лактації
Дитячий вік до 18 років
лікарські взаємодії
Метаболічна взаємодія навряд чи можливо, тому що ітопрід метаболізується під дією флавінзавісімой монооксигенази (FМО), а не ізоферментів системи цитохрому P450. При одночасному застосуванні препарату Ітомед® з варфарином, диазепамом, диклофенаком натрію, тиклопідину гідрохлориду, ніфедипіном та нікардипіну гідрохлоридом змін зв'язування з білками не спостерігалося. Ітопрід підсилює моторику шлунку, тому він може вплинути на всмоктування інших одночасно застосовуваних всередину препаратів. Особливу обережність слід дотримуватися при застосуванні препаратів з низьким терапевтичним індексом, а також форм з уповільненим вивільненням активної речовини або препаратів з кишково-розчинною оболонкою. Противиразкові засоби, такі як циметидин, ранітидин, тепренон і цетраксат, не впливають на Прокінетична дія ітопріда. Антихолінергічні засоби можуть послабити ефект Ітомеда®.
особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів, для яких поява холинергических побічних реакцій (пов'язаних з посиленням дії ацетилхоліну під впливом ітопріда), може погіршити перебіг основного захворювання. Даних про тривалому застосуванні препарату немає. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам під час гематологічного обстеження. При появі побічних реакцій лікування повинно бути припинено.
Літні пацієнти, з огляду на зниження у них функції печінки і нирок, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря, для того, щоб в разі прояву побічних реакцій, своєчасно провести необхідні заходи, наприклад, знизити дозування або припинити терапію.
Ітомед® може викликати підвищення рівня пролактину. При появі симптомів галактореї або гинекомастии, необхідно перервати лікування або повністю припинити. Препарат містить лактозу. Пацієнтам, які страждають рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит Лапп лактази або мальабсорбція глюкози і галактози не слід приймати цей препарат.
Під час лікування не слід застосовувати алкогольні напої.
Застосування в педіатрії
З огляду на брак даних про безпеку та ефективність препарату в педіатричній практиці рекомендується утриматися від його призначення в дитячому віці.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Безпека застосування препарату в період вагітності не була перевірена, тому його застосування в період вагітності не рекомендується. Ітопрід проникає в материнське молоко. З огляду на брак досвіду щодо його застосування жінками під час годування грудьми, препарат не рекомендується використовувати в період лактації.
особливості вплив лікарського препарату на здатність керування транспортними засобами та потенційно небезпечними механізмами
У терапевтичних дозах препарат не впливає на швидкість реакції і концентрацію уваги. При застосуванні препарату Ітомед® не можна виключити зниження концентрації уваги у зв'язку з такими побічними реакціями як запаморочення і дратівливість.
Передозування
Даних про передозування препарату у людини не є.
симптоми: посилення побічних ефектів.
лікування: при можливій передозуванні показано промивання шлунка і симптоматична терапія.
Форма випуску і упаковка
По 20 таблеток поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної / полівінілдіхлорідной і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
За 2 або 5 контурних упаковок разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в пачку з картону.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15 - 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання
За рецептом
Виробник
«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чеська Республіка
Адреса організації, що приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості товару
Ганатон (Ganaton).
Склад і форма випуску
Ітопріда гідрохлорид. Таблетки, вкриті оболонкою (50 мг).
Фармакологічна дія
Препарат стимулює моторику шлунково-кишкового тракту. Ітопріда гідрохлорид підсилює пропульсивную моторику шлунково-кишкового тракту за рахунок антагонізму з допаміновими D2 - рецепторами і дозозависимого інгібування активності ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну і пригнічує його руйнування.
Має специфічну дію на верхній відділ шлунково-кишкового тракту, прискорює транзит по шлунку і покращує його спорожнення. Препарат має також протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Ітопрід викликав дозозалежне придушення блювоти, викликаної апоморфіном.
Фармакокінетика
Препарат швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Відносна біодоступність - 60%, що пов'язано з ефектом «першого проходження» через печінку. Їжа не впливає на біодоступність. Зв'язується з білками плазми (в основному з альбуміном) на 96%. Зв'язування з альфа 1 кислим глікопротеїном становить менше 15% від загального зв'язування.
Активно розподіляється в тканинах (Vd 6,1 л / кг) і виявляється у високих концентраціях в нирках, тонкій кишці, печінці, надниркових і шлунку. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр в мінімальних кількостях. Виділяється з грудним молоком. Піддається активній біотрансформації в печінці з утворенням малоактивних метаболітів. Т1 / 2 близько 6 ч. Виводиться з сечею.
показання
Купірування симптомів функціональної невиразкової диспепсії (), в т. Ч. Здуття живота, почуття швидкого насичення, болю або дискомфорту у верхній половині живота, анорексії, печії, нудоти, блювоти.
застосування
Дорослим призначають всередину по 50 мг (1 таб) 3 р / сут до їжі.
Вагітність і лактація
Застосування препарату при вагітності та в період лактації можливо тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері переважує можливий ризик для плоду або дитини.
Побічна дія
З боку СК: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку ЕС: підвищення рівня пролактину, гінекомастія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, тремор.
На ПС: діарея, запор, біль в животі, підвищене слиновиділення, нудота, жовтяниця, підвищення активності ACT і АПТ, ГГТ, ЛФ і рівня білірубіну.
: Гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип, анафілаксія.
Протипоказання
Шлунково-кишкова кровотеча, механічна обструкція або перфорація ШКТ, вагітність, період лактації (грудного вигодовування), дитячий вік до 16 років, підвищена чутливість до ітопріду або будь-якої допоміжної компоненту препарату.
Передозування
Випадки передозування у людини не описані.
Лікування: при передозуванні показані промивання шлунка та симптоматична терапія.
Взаємодія з іншими ліками
При одночасному застосуванні препарату з, диклофенаком натрію, тиклопідину гідрохлориду, і гідрохлоридом змін зв'язування ітопріда з білками не спостерігалося. Ітопрід підсилює моторику шлунку, тому він може вплинути на всмоктування інших одночасно застосовуваних всередину препаратів.
Особливу обережність слід дотримуватися при застосуванні препаратів з низьким терапевтичним індексом, а також форм з уповільненим вивільненням активної речовини або препаратів з кишково-розчинною оболонкою. Противиразкові засоби, такі як, тепренон і цетраксат, не впливають на Прокінетична дія ітопріда.
