Цефтриаксон для ін'єкцій. Побічні дії антибіотика цефтриаксон.

Середня ціна в аптеках

Ціни на продукт не знайдені

Ціни на продукт не знайдені

Інструкція по застосуванню

Увага! Інформація надається виключно для ознайомлення. Даная інструкція не повинна використовуватися як керівництво до самолікування. Необхідність призначення, способи і дози застосування препарату визначаються виключно лікарем.

Загальна характеристика

основні фізико-хімічні властивості: Кристалічний, злегка гігроскопічний порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 флакон містить стерильний цефтриаксон натрію у перерахунку на цефтриаксон 250 мг, або 500 мг, або 1 000 мг.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Беталактамние антибіотики.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Цефтриаксон - напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик (антибіотики - речовини мають здатність вбивати мікроби (або перешкоджати їх росту). використовуються як лікарські засоби, Що пригнічують бактерії, мікроскопічні гриби, деякі віруси і найпростіші, існують також протипухлинні антибіотики) широкого спектра дії, призначений для парентерального (парентеральні - лікарські форми, що вводяться, минувши шлунково-кишковий тракт, шляхом нанесення на шкіру і слизові оболонки організму \\; шляхом ін'єкцій в судинне русло (артерію, вену), під шкіру або м'яз \\; шляхом вдихання, інгаляцій (cм.Ентеральние)) застосування. Діє на чутливі мікроорганізми (мікроорганізми - найдрібніші, переважно одноклітинні організми, видимі тільки в мікроскоп: бактерії, мікроскопічні гриби, найпростіші, іноді до них відносять віруси) під час їх активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептида клітинної стінки. Має широкий спектр дії. Активний щодо аеробних грампозитивних (Staphylococcus aureus, в т.ч. тих, які продукують пеніциліназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis) і грамнегативних (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, включаючи штами, які продукують пеніциліназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. пеніціллінобразующіе штами, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, багато штамів Pseudomonas aeruginоsa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Tr eponema pallidum) мікроорганізмів, анаеробів (анаероби (Анаероби) - деякі види бактерій, дріжджів, найпростіших, здатних жити у відсутності атмосферного кисню. Широко поширені в грунті, воді, в донних відкладеннях) (Bacteroides fragilis, Clostridium spp, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus). He гидролизируется R-плазмідними бета-лактамазами і більшістю хромосомоопосредствованних пеніциліназ і цефалоспориназ, може впливати на мультирезистентні штами, толерантні до пеніцилінів і цефалоспоринів перших поколінь і аміноглікозидів. Придбана нечутливість деяких штамів бактерій (бактерії - група мікроскопічних, переважно одноклітинних організмів. Багато бактерій є збудниками хвороб тварин і людини. Також існують бактерії, необхідні для нормального процесу життєдіяльності) обумовлена продукуванням бета-лактамази, яка інактивує цефтриаксон ( "цефтріаксонази").

Фармакокінетика. При парентеральному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини і рідини організму. біодоступність (біодоступність - показник ступеня і швидкості надходження в кров лікарської речовини від сумарної введеної дози) цефтриаксона при внутрішньом'язовомувведенні становить 100%. Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація досягається через 2-3 ч. При запаленні менінгеальних оболонок добре проникає в спинномозкову рідину. Сmax при внутрішньом'язовому введенні цефтриаксону в дозі 50 мг / кг в плазмі (плазма - рідка частина крові, в якій знаходяться формені елементи (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). По змін у складі плазми крові діагностуються різні захворювання (ревматизм, цукровий діабет і т.д.). З плазми крові готують лікарські препарати) крові становить 216 мкг / мл, у спинномозковій рідині - 5,6 мкг / мл. У дорослих через 2-24 годин після введення препарату в дозі 50 мг / кг концентрація в спинномозковій рідині у багато разів перевищує мінімальні інгібуючі концентрації для найпоширеніших збудників менінгіту. зв'язування з білками (білки - природні високомолекулярні органічні сполуки. Білки відіграють надзвичайно важливу роль: вони - основа процесу життєдіяльності, беруть участь в побудові клітин і тканин, є біокаталізаторами (ферменти), гормонами, дихальними пігментами (гемоглобіни), захисними речовинами (імуноглобуліни) та ін) плазми - 85%. Обсяг розподілу (Vd) - 5,78-13,5 л. Період напіввиведення (Т1 / 2) - 5,8-8,7 год, плазмовий кліренс (кліренс (Очищення, очищення) - параметр фармакокінетики, що відображає швидкість очищення плазми крові від лікарського засобу, який позначають символом С1) - 0,58-1,45 л / год, нирковий кліренс - 0,32-0,73 л / год. У дорослих пацієнтів 50-60% препарату виводиться з сечею протягом 48 год в активній формі, частково - з жовчю (жовч - секрет, що виробляється залозистими клітинами печінки. Містить воду, солі жовчних кислот, пігменти, холестерин, ферменти. Сприяє розщепленню і всмоктуванню жирів, посилює перистальтику. Печінка людини виділяє на добу до 2 л жовчі. Препарати жовчі і жовчних кислот використовуються як жовчогінні засоби (аллохол, дехолін і ін.)). У грудних дітей приблизно 70% введеної дози виділяється нирками.
У грудних дітей до 8 днів і у людей похилого віку (старше 75 років) період напіввиведення (період напіввиведення (T1 / 2, синонім період полуелімінаціі) - період часу, протягом якого концентрація ЛЗ в плазмі крові знижується на 50% від вихідного рівня. Інформація про це фармакокінетичну показнику необхідна для запобігання створенню токсичного або, навпаки, неефективного рівня (концентрації) ЛЗ в крові при визначенні інтервалів між введеннями) (Т 1/2) збільшується приблизно в 2 рази. При нирковій недостатності виділення сповільнюється.

Показання до застосування

Цефтриаксон призначають для лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікроорганізмами, таких як
- перитоніт;
- сепсис;
- менінгіт;
- інфекції органів черевної порожнини (запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, в т.ч. холангіт (холангит - запалення поза- і жовчних проток.), емпієма жовчного міхура (Жовчний міхур - порожнистий орган, що містить жовч. Розташований на нижній поверхні печінки. Жовчний протік, що утворюється при злитті проток жовчного міхура і печінки, відкривається в 12-палої кишки. Запалення жовчного міхура - холецистит));
- захворювання верхніх і нижніх дихальних шляхів (у т.ч. пневмонія, абсцес (абсцес - обмежене гнійне запалення тканин з утворенням гнійної порожнини. Абсцес може сформуватися самостійно або як ускладнення іншого захворювання (перитоніту, пневмонії, травми і т. Д.)) легенів, емпієма плеври);
- інфекції кісток і суглобів (суглоби - рухливі з'єднання кісток, що дозволяють їм переміщатися відносно один одного. Допоміжні освіти - зв'язки, меніски та ін. Структури);
- інфекції шкіри та м'яких тканин;
- інфекції сечовивідних шляхів (у т.ч. пієлонефрит);
- гонорея (гонорея - венеричне захворювання, що викликається гонококом. Через 3-5 діб після зараження з'являються різь і генетично з сечовипускального каналу. Можливі запальні ускладнення статевих органів, сечового міхура, Суглобів і ін.);
- інфіковані рани та опіки, для профілактики інфекцій при оперативних втручаннях. Препарат також застосовується для лікування вторинних інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитними станами.

Спосіб застосування та дози

Дозу, спосіб введення та курс лікування встановлює лікар індивідуально, залежно від тяжкості захворювання. Цефтриаксон призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово.
Для дорослих і дітей старше 12 років середня добова доза становить 1-2 г Цефтріаксона 1 раз на добу. У важких випадках або в разі інфекцій, спричинених помірно чутливими патогенними мікроорганізмами, добова доза може бути збільшена до 4 г. Для немовлят (до двотижневого віку) доза становить 20-50 мг / кг на добу. Для грудних дітей та дітей до 12 років добова доза становить 20-80 мг / кг. Дітям з масою тіла 50 кг і більше призначають дози для дорослих. Дозу більше 50 мг / кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньом'язових інфузій (інфузія (В / в введення) - введення рідин, лікарських засобів або препаратів / компонентів крові в венозний посудину). Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання. При бактеріальному менінгіті для грудних дітей і дітей молодшого віку початкова доза становить 100 мг / кг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 4 г. Для лікування гонореї доза становить 250 мг, одноразово внутрішньом'язово. Для профілактики інфекцій в передопераційний і післяопераційний періоди за 30-90 хв до операції вводять 1-2 г Цефтріаксона.
При нирковій недостатності ( кліренс креатиніну (кліренс креатиніну - показник, що характеризує швидкість клубочкової фільтрації. Рівень креатиніну в крові використовують для оцінки ефективності роботи нирок. Кліренс креатиніну - це обсяг плазми крові, який очищається від креатиніну за 1 хвилину при проходженні через нирки) менше 10 мл / хв) добова доза Цефтріаксона не повинна перевищувати 2 г. При виражених порушеннях функції печінки і нирок, а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі (гемодіаліз - метод внепочечного очищення крові при гострій і хронічній нирковій недостатності. Під час гемодіалізу відбувається видалення з організму токсичних продуктів обміну речовин, нормалізація порушень водного та електролітного балансів), Необхідно контролювати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові, так як в них може знижуватися швидкість його виділення.

Правила введення препарату. Для внутрішньом'язового введення 1 г препарату розводять в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну і вводять глибоко в сідничний м'яз. Для внутрішньовенного введення вміст одного флакона розводять в 10 мл стерильної дистильованої води (Дистильована вода - вода, очищена від розчинених в ній мінеральних солей, органічних речовин та інших домішок шляхом дистиляції) і вводять повільно протягом 2-4 хв. Для внутрішньовенних інфузій 2 г порошку розводять у 40 мл 0,9% розчину натрію хлориду, 0,45% розчину натрію хлориду, який містить 2,5% глюкози (глюкоза - виноградний цукор, вуглевод з групи моносахаридів. Один з ключових продуктів обміну речовин, що забезпечує живі клітини енергією), В 5% розчині глюкози, в 10% розчині глюкози, 5% розчині фруктози, в 6% розчині декстрану. Тривалість внутрішньовенної інфузії - не менше 30 хв.

Побічна дія

Алергічні реакції: близько 1% - кропив'янка (кропив'янка - захворювання, що характеризується утворенням обмежених або поширених сверблячих пухирів на шкірі і слизових оболонках), лихоманка (лихоманка - особлива реакція організму, яка супроводжує багато хвороб і проявляється підвищенням температури тіла. Гарячкова реакція найчастіше виникає при інфекційних захворюваннях, при введенні лікувальних сироваток і вакцин, при травматичних ушкодженнях, размозжении тканин і т. П.), Озноб, еозинофілія, висипання, свербіж (сверблячка - видозмінене почуття болю, обумовлене роздратуванням нервових закінчень больових рецепторів), Висип, алергічний дерматит (дерматит - запальна реакція, що виникає в результаті безпосереднього впливу на шкіру зовнішніх чинників), Ексудативна мультиформна еритема, набряки, анафілактичний шок (шок - стан, що характеризується різким зниженням кровотоку в органах (регіонального кровотоку) \\; є наслідком гіповолемії, сепсису, серцевої недостатності або зниження симпатичного тонусу. Причиною шоку служить зменшення ефективного об'єму циркулюючої крові (відношення ОЦК до ємності судинного русла) або погіршення насосної функції серця. Клініка шоку визначається зниженням кровотоку в життєво важливих органах: мозку (зникає свідомість і дихання), нирках (зникає діурез), серце (гіпоксія міокарда). Гіповолемічний шок обумовлений втратою крові або плазми. Септичний шок ускладнює перебіг сепсису: продукти життєдіяльності потрапили в кров мікроорганізмів викликають розширення кровоносних судин і підвищують проникність капілярів. Клінічно проявляється як гіповолемічний шок з ознаками інфекції. Гемодинаміка при септичному шоці постійно змінюється. Для відновлення ОЦК потрібна інфузійна терапія. Кардіогенний шок розвивається через погіршення насосної функції серця. Використовують лікарські речовини, які посилюють скоротність міокарда: дофамін, норадреналін, добутамін, епінефрин, ізопреналін. Нейрогенний шок - зниження ефективного об'єму циркулюючої крові обумовлено втратою симпатичного тонусу і розширенням артерій і венул з депонуванням крові у венах \\; розвивається при травмах спинного мозку і як ускладнення спинномозкової анестезії).
З боку травної системи: нудота, блювання, стоматит, глосит (глоссит - запалення язика, гостре або хронічне, поверхневе або глибоке. Причини: травма, стоматит, деякі інфекційні захворювання (грип, кір, скарлатина та ін.), Хвороби крові, авітамінози та ін.), діарея (діарея - прискорене виділення рідких випорожнень, пов'язане з прискореним проходженням вмісту кишечника внаслідок посилення його перистальтики, порушенням всмоктування води в товстому кишечнику і виділенням кишковою стінкою значної кількості запального секрету), Псевдомембранозний ентероколіт, холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ (трансамінази - ферменти класу трансфераз, каталізують ними реакції здійснюють зв'язок між білковим і вуглеводним обміном), Гиперазотемия, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини (сечовина - безбарвні кристали, кінцевий продукт білкового обміну. Утворюється в печінці, виводиться з сечею. У медичній промисловості синтезують і застосовують як сечогінний засіб).
З боку ЦНС (ЦНС - основна частина нервової системи, представлена спинним і головним мозком. У функціональному відношенні периферична і центральна нервова системи є одним цілим. Найбільш складна і спеціалізована частина центральної нервової системи - великі півкулі головного мозку): головний біль, Запаморочення.
З боку системи кровотворення: лейкопенія (лейкопенія - вміст лейкоцитів в периферичної крові менш 4000 в 1 мкл, обумовлене впливом на організм різних вражаючих факторів), Нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія (тромбоцитопенія - зменшення кількості тромбоцитів), гемолітична анемія (гемолітична анемія - анемія, обумовлена посиленим гемолізом (руйнування еритроцитів), який виникає внаслідок дефекту структури мембран еритроцитів).
Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - флебіти, болючість по ходу вени, при внутрішньом'язовому введенні - болючість у місці введення.
Інші: суперінфекція (у т.ч. кандидомікоз, мікоз статевих органів); олігурія, гіпокоагуляція.

Протипоказання

Підвищена чутливість до антибіотиків пеніцилінового і цефалоспоринового ряду, періоди вагітності та лактації.

Передозування

симптоми: можливе посилення проявів зазначених побічних ефектів.

лікування: проводять симптоматичну терапію (терапія - 1. Область медицини, що вивчає внутрішні хвороби, одна з найдавніших і основних лікарських спеціальностей. 2. Частина слова або словосполучення, що використовується для позначення виду лікування (киснева терапія \\; гемотерапия - лікування препаратами крові)). гемодіаліз і перитонеальний діаліз (перитонеальний діаліз - заснований на використанні очеревини - тонкої і багатою кровоносними судинами природної мембрани, якою покритий кишечник в черевній порожнині. Очеревина виконує функцію діалізаторів. Спочатку в черевну порожнину на кілька годин вводять спеціальний розчин - діалізат. Діалізат вводять через тонку трубочку - катетер, який встановлений в нижній частині черевної порожнини. Установка катетера - це невелика хірургічна операція. Поступово продукти життєдіяльності організму переходять через очеревину з крові в діалізат. Потім діалізат (в якому тепер містяться токсини) видаляють з черевної порожнини і вводять свіжий діалізат. Коли катетер не використовується, його закривають і ховають під одяг. Зазвичай пацієнти користуються цим методом діалізу вдома або на роботі. У будинку пацієнта слід відвести спеціальне місце для діалізу. Пацієнт не повинен пропускати діалізних обміни. Найчастіше використовуються такі методики перитонеального діалізу: ПАПД (постійний амбулаторний перитонеальний діаліз): обміни діалізата виконують вранці, потім в обід і в другій половині дня. Остання заміна діалізата виконується перед сном. Кожна процедура обміну займає близько 30 хвилин. АПД (автоматичний перитонеальний діаліз): протягом ночі спеціальний пристрій - Циклер, багаторазово проводить заміну діалізата, наповнюючи і спорожняючи порожнину очеревини, поки пацієнт спить) неефективні.

особливості застосування

З обережністю призначають препарат немовлятам (у т.ч. недоношеним), дітям у зв'язку з високим ризиком розвитку гіпербілірубінемії, при виразковому коліті. При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі крові. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану плазми і нирок. В поодиноких випадках при УЗ дослідженні жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після відміни (навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер'ї, рекомендують продовжувати застосування антибіотика і проведення симптоматичного лікування).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Підсилює (взаємно) ефект аміноглікозидів відносно багатьох грамнегативних мікроорганізмів. Нестероїдні протизапальні засоби та інші інгібітори (інгібітори - хімічні речовини, що пригнічують активність ферментів. Використовують для лікування порушень обміну речовин) агрегації (агрегація (Приєднання) - процес об'єднання елементів в одну систему) тромбоцитів (тромбоцити - клітини крові, які беруть участь в процесі згортання крові. При зниженні їх кількості - тромбоцитопенії - спостерігається схильність до кровотеч) збільшують ймовірність кровотечі, діуретики (діуретики - лікарські речовини, які посилюють виділення сечі нирками і тим самим сприяють виведенню надлишку води і хлориду натрію з організму) і нефротоксичні препарати - порушення функцій нирок. Фармацевтична несумісний з іншими антимікробними засобами.

Загальні відомості про продукт

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпустки. За рецептом.

Упаковка. За 250 мг, або 500 мг, або 1 000 мг порошку у флаконі. По 1 або 5 флаконів у картонній коробці.

Виробник.ТОВ "Фармацевтична компанія" Здоров'я ".

Місцезнаходження.61013, Україна, м.Харків, вул. Шевченко, 22.

Сайт.www.zt.com.ua

Препарати з аналогічним діючою речовиною

- "Дарниця"
- "Артеріум"
- "Борщагівський ХФЗ"

Даний матеріал викладено у вільній формі на підставі офіційної інструкції для медичного застосування препарату.

Багатьох цікавить, чи має Цефтриаксон побічні дії. Антибіотики і протимікробні препарати досить широко застосовуються в медикаментозному лікуванні різних запальних процесів і інфекційних захворювань. Їх склад постійно вдосконалюється, роблячи лікування інфекційних захворювань більш результативним. Але питання про їх побічні дії все одно дуже хвилює як лікарів, так і пацієнтів. Проведено вже багато досліджень, ведуться постійні дискусії в медичних колах. Поки ясно одне - більш ефективного методу боротьби з інфекціями, ніж антибіотики, поки не знайдено. Варто уважно вивчати дії препаратів на організм і застосовувати їх тільки за призначенням лікаря.

Популярним антибіотиком широкого спектра третього покоління є Цефтриаксон. Як зазначає більшість лікарів, побічні дії цього препарату мають малий відсоток прояви і всі вони оборотні. За статистикою, тільки 3 пацієнта з 100 відчувають на собі неприємні наслідки прийому Цефтріаксона. При цьому всі вони протікають в дуже легкій формі. І тільки у 05% хворих спостерігалися важкі форми реакцій.

Цефтриаксон вводиться в організм пацієнта тільки за допомогою внутрішньом'язових уколів або внутрішньовенних вливань.

Висока активність цього антибіотика, що викликає сильне подразнення тканин, не допускає його використання у вигляді таблеток або капсул. Інструкція по застосуванню Цефтріаксона говорить, що введення цього препарату болісно і викликає місцеві реакції. Іноді виникає флебіт - запалення венозної стінки, яке може бути попереджено повільним введенням препарату. Після введення під шкірою може утворитися ущільнення.

алергічні реакції

При застосуванні Цефтріаксона з особливою увагою варто поставитися до можливості виникнення алергічних реакцій. Це може бути озноб або жар, шкірний висип і свербіж, бронхоспазм. Рідше зустрічаються еозинофілія, набряки, анафілактичний шок, сироваткова хвороба і більш складні реакції як мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла. При цьому несумісність Цефтріаксона з антигістамінними препаратами не відзначається. Реакції нервової системи. Можуть спостерігатися запаморочення і мігрені (постійні головні болі). У деяких випадках відзначалися судомні стани. Цефтриаксон негативно впливає на стан серцевого м'яза і судин. Деякі пацієнти скаржилися на почастішання биття серця. Реакції органів кровотворення. Побічними діями уколів Цефтріаксона на органи кровотворення можуть бути:

Гіпокоагуляція - погана згортання крові, виникає в результаті зниження концентрації плазмових факторів згортання, що призводить до сильних кровотеч.
Анемія - зменшення вмісту в крові еритроцитів, червоних кров'яних тілець.
Лейкопенія - зменшення концентрації лейкоцитів, білих кров'яних тілець. Однак в деяких випадках у пацієнтів відзначалося лейкоцитоз - збільшення в крові білих тілець.
Гранулоцитопенія - зменшення кількості гранулоцитів в одиниці крові.
Тромбоцитопенія - зменшення кількості тромбоцитів в одиниці крові.
Лімфоцитопенія - зменшення кількості лімфоцитів в одиниці крові.
Нейропенія - зменшення кількості нейрофільних лейкоцитів в одиниці крові.

Реакції травної системи

Нудота і діарея - найбільш часті побічні дії застосування Цефтріаксона з боку органів травлення.

Так само цей антибіотик може викликати запори і здуття живота. Деякі пацієнти скаржилися на абдоминальную, тобто постійну, біль в животі, яка проходила після відміни препарату. Виникають так само побічні ефекти в порожнині рота:

порушення смакових відчуттів;
стоматит - виражається у вигляді виразок на слизовій рота;
глосит - запалення язика.

Реакції нирок. Внаслідок застосування Цефтріаксона можуть з'явитися порушення функції нирок. Це призводить до підвищення кількості сечовини в крові людини. А також до появи гіперкреатинінемії і азотемії. Гіперкреатинінемія обумовлена збільшенням кількості креатиніну в крові, а азотемія - збільшенням азотистих продуктів обміну. Кількість виділеної нирками сечі сильно скорочується і навіть може зовсім наблизитися до нуля. При цьому в сечі може бути відзначена поява крові і глюкози. А так же білків або клітинних елементів, так званих циліндрів. У деякої кількості дітей після тривалого застосування Цефтріаксона спостерігалося незначне утворення каменів в нирках. Але все це мало зворотний характер і легко усувалося після скасування Цефтріаксона.

реакції печінки

При застосуванні Цефтріаксона печінку страждає більше всіх інших внутрішніх органів. Курс Цефтріаксона істотно порушує обмін речовин. У рідкісних випадках було відзначено транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.

Найтяжчим наслідком застосування даного антибіотика є виникнення холестатичної жовтяниці або навіть гепатиту. Цефтриаксон несумісний з етанолом.

інші реакції

Іноді при проведенні курсу Цефтріаксона спостерігається підвищена пітливість, припливи крові і підвищення артеріального тиску. Були випадки виникнення молочниці у жінок. Цефтриаксон неприпустимий до використання для лікування людей, що мають алергію на сам препарат або його компоненти. Хворим з порушенням печінки і нирок Цефтриаксон призначається в крайніх випадках. Також він протипоказаний при лікуванні новонароджених, якщо вони з'явилися на світ передчасно. У лікуванні вагітних і жінок, що годують необхідно дотримуватися особливої обережності і робити це тільки під наглядом лікаря, оскільки цефтриаксон проникає в грудне молоко.

Перед використанням препарату ЦЕФТРИАКСОН ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.

ЦЕФТРИАКСОН: Клініко-фармакологічна група

ЦЕФТРИАКСОН: Форма випуску, склад і упаковка

Порошок для приготування розчину для в / в і в / м введень кристалічний, майже білого або жовтуватого кольору.

Флакони скляні (1) - пачки картонні.

ЦЕФТРИАКСОН: Фармакологічна дія

Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик III покоління широкого спектра дії.

Бактерицидна активність цефтриаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинних мембран. Препарат відрізняється великою стійкістю до дії бета-лактамаз (пеніцилінази і цефалоспорінази) грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Цефтриаксон активний відносно грамнегативних аеробних мікроорганізмів: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штами, стійкі до ампіциліну), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (В т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що утворюють і необразующіе пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp. , Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штамів перерахованих вище мікроорганізмів, які проявляють стійкість до інших антибіотиків, таким як пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, чутливі до цефтриаксону.

Окремі штами Pseudomonas aeruginosa також чутливі до препарату.

Препарат активний відносно грампозитивних аеробних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus (у т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (стафілококи, стійкі до метициліну, проявляють стійкість до всіх цефалоспоринів, включаючи цефтріаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи A ), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus pneumoniae; анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides spp., Clostridium spp. (За винятком Clostridium difficile).

ЦЕФТРИАКСОН: Фармакокінетика

всмоктування

При в / м введенні цефтриаксон добре абсорбується з місця введення і досягає високих концентрацій в сироватці. Біодоступність препарату - 100%.

Середня концентрація в плазмі досягається через 2-3 год після ін'єкції. При повторному в / м або в / в введенні в дозах 0.5-2.0 г з інтервалом 12-24 год відбувається накопичення цефтриаксона в концентрації, яка на 15-36% перевищує концентрацію, що досягається при одноразовому введенні.

розподіл

При введенні в дозі від 0.15 до 3.0 г Vd - від 5.78 до 13.5 л.

Цефтриаксон оборотно зв'язується з білками плазми крові.

виведення

При введенні в дозі від 0.15 до 3.0 г Т1 / 2 становить від 5.8 до 8.7 ч; плазмовий кліренс - 0.58 - 1.45 л / ч, нирковий кліренс - 0.32 - 0.73 л / ч.

Від 33% до 67% препарату виводиться в незмінному вигляді нирками, решта екскретується з жовчю в кишечник, де трансформується в неактивний метаболіт.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У новонароджених і у дітей при запаленні мозкової оболонки цефтриаксон проникає в ліквор, при цьому у разі бактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату в плазмі дифундує в спинномозкову рідину, що приблизно в 4 рази більше, ніж при асептичному менінгіті. Через 24 години після внутрішньовенного / в введення 50 - 100 мг / кг маси тіла концентрації в спинномозковій рідині перевищують 1.4 мг / л. У дорослих хворих на менінгіт через 2-24 годин після введення дози 50 мг / кг маси тіла, концентрації цефтриаксону в спинномозковій рідині у багато разів перевершують мінімальні пригнічують концентрації для найпоширеніших збудників менінгіту.

ЦЕФТРИАКСОН: Дозування

Препарат вводять в / м або в / в.

Дорослим і дітям віком старше 12 років призначають по 1-2 г 1 раз / сут (кожні 24 год). У важких випадках або при інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшити до 4 м

Новонародженим (до 2 тижнів) призначають по 20-50 мг / кг маси тіла 1 раз / сут. добова доза не повинна перевищувати 50 мг / кг маси тіла. При визначенні дози не слід робити відмінності між доношеними і недоношеними дітьми.

Немовлятам і дітям молодшого віку (з 15 днів до 12 років) призначають по 20-80 мг / кг маси тіла 1 раз / сут.

Дітям з масою тіла\u003e 50 кг призначають дози, призначені для дорослих.

Дози 50 мг / кг і більше для в / в введення слід вводити крапельно протягом не менше 30 хв.

Пацієнтам похилого віку слід вводити звичайні дози, призначені для дорослих, без поправок на вік.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання. Введення Цефтріаксона слід продовжувати хворим ще протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури і відсутність збудників.

При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей молодшого віку лікування починають з дози 100 мг / кг (але не більше 4 г) 1 раз / сут. Після ідентифікації збудника і визначення його чутливості дозу можна відповідно зменшити.

При менінгококової менінгіті найкращі результати досягалися при тривалості лікування 4 дні, при менінгіті, викликаному Haemophilus influenzae, - 6 днів, Streptococcus pneumoniae, - 7 днів.

При боррелиозе Лайма: дорослим і дітям старше 12 років призначають по 50 мг / кг 1 раз на добу протягом 14 днів; максимальна добова доза - 2 г.

При гонореї (викликаної штамами, що утворюють і необразующімі пеніциліназу) - одноразово в / м в дозі 250 мг.

З метою профілактики післяопераційних інфекцій в залежності від ступеня інфекційного ризику препарат вводять в дозі 1-2 г одноразово за 30-90 хв до початку операції.

При операціях на товстій і прямій кишці - ефективно одночасне (але окреме) введення Цефтріаксона і одного з 5-нітроімідазолів, наприклад, орнідазолу.

У хворих з порушенням функції нирок немає необхідності зменшувати дозу, якщо функція печінки залишається нормальною. У випадках претермінальній ниркової недостатності тяжкого ступеня з КК

У хворих з порушенням функції печінки немає необхідності зменшувати дозу, якщо функція нирок залишається нормальною.

При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі і при необхідності коректувати його дозу.

Хворим, які перебувають на діалізі додатковому введенні препарату після діалізу. Слід, однак, контролювати концентрацію цефтриаксону в сироватці з метою своєчасної корекції дози, оскільки швидкість виведення препарату у цих хворих може знижуватися.

Правила приготування і введення розчинів

Для в / м введення

Вміст флакона (1 г) розчиняють в 3.6 мл води для ін'єкцій. Після приготування в 1 мл розчину міститься близько 250 мг цефтриаксону. При необхідності можна використовувати більш розбавлений розчин.

Як і при інших в / м ін'єкціях, Цефтриаксон вводять у відносно велику м'яз (сідничний); пробна аспірація допомагає уникнути ненавмисного введення в корвоносна судина. Рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одну м'яз. Для зменшення болю при в / м ін'єкціях препарат слід вводити з 1% розчином лідокаїну. Не можна вводити розчин лідокаїну в / в.

Для в / в введення

Вміст флакона (1 г) розчиняють в 9.6 мл води для ін'єкцій. Після приготування в 1 мл розчину міститься близько 100 мг цефтриаксону. Розчин вводять повільно протягом 2-4 хв.

Для в / в інфузії

Розчиняють 2 г Цефтріаксона в 40 мл стерильної води для ін'єкцій або одного з інфузійних розчинів, що не містять кальцію (0.9% розчин натрію хлориду, 2.5%, 5% або 10% розчин глюкози, 5% розчин левулози, 6% розчин декстрану в декстрозі) . Розчин вводять протягом 30 хв.

ЦЕФТРИАКСОН: Передозування

При передозуванні гемодіаліз і перитонеальний діаліз не знижують концентрації препарату. Специфічного антидоту немає.

Лікування передозування симптоматичне.

ЦЕФТРИАКСОН: Лікарська взаємодія

Цефтриаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К.

При одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. При одночасному призначенні з антикоагулянтами відзначається посилення дії останніх.

При одночасному призначенні з «петльовими» діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.

Цефтриаксон і аміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грамнегативних бактерій.

Несумісний з етанолом.

Фармацевтична взаємодія

Розчини цефтриаксона не слід змішувати або вводити одночасно з іншими протимікробними препаратами. Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами, що містять кальцій.

ЦЕФТРИАКСОН: Вагітність і лактація

Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду, тому що цефтриаксон проникає через плацентарний бар'єр.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування, тому що цефтриаксон виділяється з грудним молоком.

ЦЕФТРИАКСОН: Побічні дії

Алергічні реакції: кропив'янка, озноб або гарячка, висип, свербіж; рідко - бронхоспазм, еозинофілія, ексудативна мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), сироваткова хвороба, анафілактичний шок.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, біль у животі, порушення смаку, стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, рідше - ЛФ або білірубіну, холестатична жовтяниця), псевдохолелітіаз жовчного міхура ( «sludge» -синдром), дисбактеріоз.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, нейтропенія, гранулоцитопенія, лімфопенія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція, зниження концентрації полум'яних факторів згортання крові (II, VII, IX, X), подовження протромбінового часу.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення вмісту сечовини в крові, гіперкреатинінемія, глюкозурія, циліндрурія, гематурія), олігурія, анурія.

Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат в місці в / м введення.

Інші: головний біль, запаморочення, носові кровотечі, кандидоз, суперінфекція.

ЦЕФТРИАКСОН: Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки

ЦЕФТРИАКСОН: Показання

Лікувань інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:

сепсис;
менінгіт;
дисемінований бореліоз Лайма (ранні та пізні стадії захворювання);
інфекції органів черевної порожнини (перитоніт,
інфекції жовчних шляхів і шлунково-кишкового тракту);
інфекції кісток і суглобів;
інфекції шкіри і м'яких тканин;
ранові інфекції;
інфекції у хворих з ослабленим імунітетом;
інфекції органів малого таза;
інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
інфекції дихальних шляхів (особливо пневмонія);
інфекції ЛОР-органів;
інфекції статевих органів,
включаючи гонорею.

Профілактика інфекцій в післяопераційному періоді.

ЦЕФТРИАКСОН: Протипоказання

підвищена чутливість до цефтриаксону і інших цефалоспоринів,
пеніцилінів,
карбапенемам.

З обережністю призначають препарат при НВК, при порушеннях функції печінки і нирок, при ентериті і коліті, пов'язаних із застосуванням антибактеріальних препаратів; недоношеним і новонародженим дітям з гіпербілірубінемією.

ЦЕФТРИАКСОН: Особливі вказівки

При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок.

Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі дисульфірамоподібні ефекти (почервоніння обличчя, спазм в животі і в ділянці шлунка, нудота, блювота, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).

Незважаючи на докладний збір анамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, що вимагає негайної терапії - спочатку в / в вводять адреналін, потім ГКС.

Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків, цефтриаксон здатний витісняти білірубін, зв'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених з гіпербілірубінемією і, особливо у недоношених новонароджених, застосування Цефтріаксона вимагає ще більшої обережності.

Літнім і ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну К.

Приготований розчин зберігати при кімнатній температурі не більше 6 год або в холодильнику при температурі 2-8 ° С не більше 24 год.

ЦЕФТРИАКСОН: Застосування при порушенні функції нирок

З обережністю призначають препарат при порушеннях функції нирок.

При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.

При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати показники функціонального стану нирок.

ЦЕФТРИАКСОН: Застосування при порушенні функції печінки

При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати показники функціонального стану печінки.

У рідкісних випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після припинення лікування (навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер'ї, рекомендується продовження призначення антибіотика та проведення симптоматичного лікування).

J01DD04 (Ceftriaxone)

ЦЕФТРИАКСОН: Клініко-фармакологічна група

06.010 (Цефалоспорин III покоління)

ЦЕФТРИАКСОН: Фармакологічна дія

Цефалоспориновий антибіотик III покоління широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтриаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивання пептідогліканов, необхідну для забезпечення міцності і ригідності клітинної стінки.

Активний відносно аеробних, анаеробних, грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Стійкий до дії β-лактамаз.

ЦЕФТРИАКСОН: Фармакокінетика

Зв'язування з білками плазми становить 85-95%. Цефтриаксон широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються в спинномозковій рідині при менінгіті. Високі концентрації досягаються в жовчі. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком у невеликих кількостях. Близько 40-65% виділяється з сечею в незміненому вигляді. Інша частина виділяється з жовчю і калом.

ЦЕФТРИАКСОН: Дозування

Індивідуальний. Вводять в / м або в / в по 1-2 г кожні 24 год або по 0,5-1 г кожні 12 год. В залежності від етіології захворювання можна застосовувати в / м в дозі 250 мг одноразово. Добова доза для новонароджених становить 20-50 мг / кг; для дітей у віці від 2 місяців до 12 років - 20-100 мг / кг; кратність введення 1 раз / сут. Тривалість курсу визначається індивідуально. У хворих з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК.

Максимальні добові дози: для дорослих - 4 г, для дітей - 2 м

ЦЕФТРИАКСОН: Лікарська взаємодія

Цефтриаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії.

При одночасному застосуванні з «петльовими» діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.

ЦЕФТРИАКСОН: Вагітність і лактація

Адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки цефтриаксона при вагітності не проводилося.

При вагітності і в період лактації можливо у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Цефтриаксон виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях.

В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенних і ембріотоксичних ефектів цефтриаксону.

ЦЕФТРИАКСОН: Побічні дії

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко - набряк Квінке.

З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія).

З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.

Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичних дією: кандидоз.

Місцеві реакції: флебіт (при в / в введенні), біль у місці ін'єкції (при в / м введенні).

ЦЕФТРИАКСОН: Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до цефтриаксону мікроорганізмами, в т.ч. перитоніт, сепсис, менінгіт, холангіт, емпієма жовчного міхура, шигельоз, сальмонелоносійстві, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, пієлонефрит, інфекції кісток, суглобів, шкіри і м'яких тканин, статевих органів, інфіковані рани і опіки.

Профілактика післяопераційної інфекції.

ЦЕФТРИАКСОН: Протипоказання

Підвищена чутливість до цефтриаксону і інших цефалоспоринів.

ЦЕФТРИАКСОН: Особливі вказівки

У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики.

З обережністю застосовують при виражених порушеннях функції нирок.

Розчини цефтриаксона не слід змішувати або вводити одночасно з іншими протимікробними препаратами або розчинами.

У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим лікарським контролем.

Препарат «Цефтріаксон» відноситься до фармакологічної групи цефалоспоринових антибіотиків, має бактерицидні і антибактеріальними властивостями. Ліки має широку область дії, руйнує біосинтез мукопептида бактерій, пригнічує транспептидазу.

Препарат виробляється у вигляді білого або жовтувато-оранжевого порошку для приготування ін'єкцій у флаконах по 0,5, 1 і 2 грами. Речовина легко розчиняється у воді, колір ін'єкції в залежності від терміну зберігання варіює від жовтого до бурштинового.

Препарат «Цефтріаксон»: показання до застосування

Медикамент призначають для терапії інфекційних проявів, які викликаються мікроорганізмами, чутливими до антибіотика. У список показань входять інфекції ЛОР-органів, нижніх і верхніх дихальних шляхів, будь-які форми бронхітів, емпієма плеври,

Ефективний препарат «Цефтріаксон» при пневмонії, інфекційних патологіях м'яких тканин і шкірних інфекціях, стрептодермії. Антибіотик використовують для лікування сечостатевої системи, пієлонефриту, пиелита, простатиту, циститу, епідидиміту, гінекологічних інфекцій, нескладних форм гонореї.

Ліки застосовують для знищення мікроорганізмів, що вражають органи черевної порожнини, шлунково-кишкової системи, жовчних шляхів.

Варто використовувати препарат «Цефтріаксон» при гаймориті, для лікування перитоніту, сепсису та бактеріальної септицемії, ендокардиту та менінгіту, остеомієліту, сифілісу, м'якого шанкра і спірохетозу.

У деяких випадках призначають для терапії сальмонельозу, тифозною лихоманки, а також для профілактики гнійних, септичних ускладнень після проведених операцій.

Препарат «Цефтріаксон»: показання до застосування і спосіб застосування

Антибіотик вводять внутрішньовенно і внутрішньом'язово. Для лікування можна використовувати тільки свіжі розчини.

При внутрішньом'язовому введенні порошок розчиняють у стерильній воді, призначеної для ін'єкцій. Для використання половини і 1 грама препарату беруть 2 і 3,5 мл води відповідно. Ін'єкції вводять досить глибоко в зовнішню верхню частину сідниці (не більше 1 г в одне місце). Для усунення хворобливості можливе застосування одновідсоткового розчину препарату «Лідокаїн».

При внутрішньовенному лікуванні антибіотик розчиняють у стерильній воді для виробництва ін'єкцій у співвідношенні 0,5 г до 5 мл. Вводять розчин в вену повільно протягом трьох-чотирьох хвилин.

Препарат «Цефтріаксон»: показання до застосування та побічні дії

В цілому антибіотик хворими переноситься добре. Однак в деяких випадках може настати блювота, нудота, діарея, холестатична жовтяниця, гепатит, При використанні ліків можливі алергії, які проявляються у вигляді свербежу та висипки, еозинофілії. З боку сечовидільної системи можлива реакція у вигляді а з боку кровоносної - може спостерігатися гипопротромбинемия.

Препарат «Цефтріаксон»: показання до застосування, протипоказання і передозування

Засіб не призначають при підвищеній чутливості до препарату, пеніциліну і інших цефалоспоринів. Неприпустимо використання медикаменту в першому триместрі вагітності, при грудному вигодовуванні, при нирковій або печінковій недостатності.

При довготривалому лікуванні препаратом «Цефтріаксон» з використанням високих доз може змінитися картина крові (тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія). Високі надлишкові концентрації речовини в плазмі неможливо знизити з допомогою перитонеального або гемодіалізу, тому лікування в подібних випадках призначається симптоматичне.